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分别为新型选择性PARP1 抑制剂和USP1抑制剂

中国上海和美国新泽西沃伦2024年4月8日 /美通社/ -- 来凯医药的自主研发成果再次登上国际学术平台。在美国加利福尼亚州圣地亚哥举行的2024年度美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research, AACR）年会上，来凯医药（2105.HK）入选了3份壁报，除一项临床研究外，其余两项均为自主研发候选新药的临床前数据：一种新型选择性PARP1抑制剂 (LAE119)，和一种新型选择性USP1抑制剂(LAE120)。

"继LAE102之后，来凯在早期研发领域持续发力，研发成果正在源源不断地涌现。"来凯医药首席科学官顾祥巨博士介绍："此次展示的项目针对两个肿瘤合成致死靶点，在动物模型上都显示出了优异的抗肿瘤活性及安全性。其中LAE119选择性靶向 PARP1，相比一代pan-PARP 抑制剂及已知的二代PARP1 选择性抑制剂，有更强的DNA捕获能力，对PARP1 表达低的肿瘤细胞有更好的抑制活性。LAE120是一款结构新颖的USP1抑制剂，可诱导USP1不同的构象变化,现已进入临床前预研究（IND-enabling）阶段。"

顾祥巨博士表示："这两款产品的发现是来凯药化、生物及人工智能药物发现团队之间密切配合、高效推进的成果。我们希望通过我们的持续努力，不断开发出新的药物，为患者提供更多的选择"。

来凯的早期研发聚焦创新性、稀缺性和差异化，覆盖癌症、代谢和肝纤维化三大领域。目前来凯已经内部发现十四款候选药物，其中7个已完成分子优化，并推进至临床前候选物（PCC）阶段。公司计划每年推进一款候选药物进入临床阶段。

AACR年会是全球最权威的学术会议之一，于2024年4月5日至10日在美国圣地亚哥举行。来自全世界癌症研究领域的科学家、临床医生、医疗专业人士，以及癌症幸存者、患者和患者组织在大会期间分享癌症科学和医学领域最新进展和前沿成果等。

壁报概要

标题  一种新型 PARP1 选择性抑制剂——LAE119的临床前研究

作者  厉铭 陈彦 陈俊彦 江玲 林晓芬 顾祥巨

分会场类别：实验分子疗法

分会场主题：DNA损伤及修复

展示时间：2024年4月10日（周三）9:00 AM- 12:30 PM 太平洋时间

展示地点：壁报区22 

壁报编号   27

摘要亮点

LAE119是一种强效、选择性PARP1抑制剂和PARP1-DNA捕获剂。它展现出比PARP2高出1000倍以上的PARP1 DNA捕获活性。在酶学和细胞实验中，与包括AZD5305在内的大多数PARP抑制剂相比，LAE119都表现出显著更长的与PARP1结合的时间，并且对PARP1 表达低的肿瘤细胞有更好的抑制活性。LAE119在BRCA2-/-DLD-1和MDA-MB-436动物模型中表现出强效的抗肿瘤活性，并且在血液毒性方面具有良好的安全性 。